ایتراکونازول-Itraconazole

موارد مصرف ایتراکونازول (Itraconazole)

الف) درمان بلاستوميکوز (ريوي و خارج ريوي)، هيستوپلاسموز (ازجمله بيماري مزمن حفره دار ريوي، و هيستوپلاسموز منتشر غيرمننژي).
ب) آسپيرژيلوس (ريوي و خارج ريوي) در بيماران بي تحمل يا مقاوم به درمان با آمفوتريسين B.
پ) درمان ميکوز پوستي (درماتوفيتوزها، پيتريازيس ورسيکالر، سبو پسوريازيس، کانديدياز (مهبلي، دهاني يا جلدي - مخاطي مزمن)، اونيکوميکوز، ميکوز سيستميک (کانديدياز، عفونتهاي کريپتوکوکي (مننژيت منتشر)، ميکوزهاي زيرجلدي (اسپوروتريکوز، کروموميکوز)، ليشمانياز جلدي، کراتيت قارچي؛ آلترناريوز وزيگوميکوز.
ت) کانديدياز حلقي - دهاني.
ث) کانديدياز مري.
ج) انيکومايکوزيس.

مکانیسم اثر ایتراکونازول (Itraconazole)

اثر ضدقارچ: ايتراکونازول يک ضدقارچ از نوع تريازول صناعي است؛ در شرايط آزمايشگاهي، سيتوکروم P450 را که ساخت ارگوسترول ( يک جزء حياتي غشاي سلولي قارچ ) به آن وابسته است، مهار مي کند.

موارد منع مصرف ایتراکونازول (Itraconazole)

حساسيت به دارو و يا ديگر اجزاء فرمولاسيون يا هر کدام از آزولها، تجويز همزمان با آلکالوئيدهاي ارگوت ، سيزاپرايد، دوفتيليد، لووستاتين، ميدازولام، پيموزيد، کينيدين، سيمواستاتين يا تريازولام.
درمان انيکومايکوزيس در بيماران با شواهد اختلال عملکرد بطن چپ، نارسايي قلبي يا سابقه نارسايي قلبي.

موارد احتياط: در صورت بروز علائم نارسايي قلب و نوروپاتي مصرف دارو را قطع کنيد. در بيماران سيستيک فيبروزيس تفاوتهاي فارماکولوژيکي زيادي به دنبال تجويز محلول دارو وجود دارد، لذا در صورت عدم پاسخ مناسب به دنبال درمان، از درمانهاي د يگر استفاده کنيد.
موارد شديد و به ندرت کشنده سميت کبدي (هپاتيت، کلستاتيت، هپاتيت فولمينانت) به دنبال مصرف آزولها گزارش شده است. در بيماران با سابقه بيماري کبدي با احتياط مصرف شده، حين درمان بيمار به دقت مانيتور شده و دوز دارو تنظيم شود. در بيماران با بيماري فعال کبدي، سطح بالاي آنزيمهاي کبدي يا سابقه قبلي واکنش هپاتوتوکسيک به ساير داروها مصرف نشود.
احتمال تداخل دارويي با مصرف دارو زياد است. مواردي از عوارض قلبي شديد، تاکي کاردي بطني و torsade de pointes به خاطر مصرف همزمان سيزاپرايد، پيموزيد، کينيدين، دوفتيليد، يا ايتراکونازول گزارش شده است. همزمان با هم تجويز نکنيد.
محلولهاي خوراکي و کپسول اين دارو را به خاطر تفاوت فراهمي زيستي به جاي هم مصرف نکنيد.

عوارض جانبی ایتراکونازول (Itraconazole)

اعصاب مرکزي: سردرد، سرگيجه، خواب آلودگي، اضطراب، ضعف، افسردگي، تب، درد، بي حالي.
قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون ، ادم، نارسايي قلبي، افت فشار وضعيتي.
پوست: بثورات پوستي، خارش.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم، بي اشتهايي.
ادراري ـ تناسلي: آلبومينوري، سيستيت، ناتواني جنسي، عفونت مجاري ادراري.
کبد: اختلال کار کبد.
پوست: بثورات پوستي، خارش.
ساير عوارض: ادم، خستگي، تب، کسالت، کاهش ميل جنسي، کمي پتاسيم خون، ناتواني جنسي در مردان ، افزايش تري گليسريد خون، آمبولي ريوي، عفونتهاي فوقاني تنفسي، ميالژي، واکنشهاي حساسيتي.

توجه: در صورت بروز نشانه ها و علائم باليني نشان دهنده بيماري کبدي که ممکن است ناشي از ايتراکونازول باشد، بايد مصرف دارو قطع شود.

تداخل دارویی ایتراکونازول (Itraconazole)

ايتراکونازول مي تواند غلظت پلاسمايي آنتي هيستامينهايي را که خواب آور نيستند (آستميزول و ترفنادين) افزايش دهد و به بروز آريتمي‌هاي قلبي خطرناک و مرگ منجر شود. از مصرف همزمان آنها بايد خودداري شود.
ايتراکونازول ممکن است غلظت پلاسمايي سيکلوسپورين و تاکروليموس را افزايش دهد. در صورت مصرف بيش از mg/day 100 ايتراکونازول مقدار مصرف سيکلوسپورين حدود 50 درصد کاهش يابد و غلظت سيکلوسپورين پيگيري شود.
ايتراکونازول ممکن است غلظت ديگوکسين را نيز افزايش دهد. غلظت ديگوکسين پيگيري شود.
در صورت مصرف همزمان ممکن است اثر ضدانعقادي وارفارين افزايش يابد. نيمه عمر پروترومبين پيگيري شود.
ايزونيازيد، فني توئين، و ريفامپين ممکن است غلظت پلاسمايي ايتراکونازول را کاهش دهند. ايتراکونازول ممکن است متابوليسم فني توئين را تغيير دهد. غلظت فني توئين پيگيري شود.
ايتراکونازول باعث افزايش سطح خوني بنزوديازپينها و افزايش اثرات خواب آور و سداتيو آنها مي‌ شود.
مصرف همزمان با ميدازولام و تريازولام توصيه نمي‌ شود.
مصرف همزمان با مهارکننده هاي کانال کلسيم باعث ادم مي‌ شود. دوز را تنظيم کنيد.
با مهار آنزيم 3A4 CYP باعث مهار متابول يسم دوفيتليد، پيموزيد و کينيدين شده و ريسک عوارض قلبي - عروقي مانند آريتميهاي موج چرخشي، افزايش فاصله QT، تاکيکاردي بطني، ايست قلبي و مرگ ناگهاني را افزايش مي دهد. همزمان با هم استفاده نکنيد.
مصرف همزمان با آلکالوئيدهاي ارگوت (دي هيدروارگوتامين، ارگومترين، ارگوتامين، متيل ارگونوين) باعث ايجاد ارگوتيسم، وازواسپاسم و ايسکمي مغزي يا اندامهاي تحتاني مي شود. همزمان با هم به کار نروند.
آنتاگونيستهاي گيرنده H2 و مهارکننده هاي پمپ پروتون با کاهش اسيديته معده باعث کاهش جذب اين دارو مي شوند. با فاصله يک ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از هم مصرف شوند.
باعث افزايش سطح مهارکننده هاي HMG-CoA و عوارض جانبي ناشي از آنها مي‌ شود. همزمان با لوواستاتين و سيمواستاتين به کار نرود. در صورت مصرف با ساير داروهاي اين گروه دوز مهارکننده HMG-CoA کاهش يابد.
مصرف همزمان اينديناوير و ريتوناوير باعث تغييرات سطح هر دو دارو مي‌ شود.
نويراپين باعث کاهش سطح ايتراکونازول مي‌ شود. مصرف همزمان توصيه نمي‌ شود.
آب گريپ فروت و پرتقال باعث کاهش سطح اين دارو و اثرات ناشي از آن مي‌ شوند.
نوشيدني‌هاي حاوي کولا باعث افزايش سطوح دارو و عوارض آن مي‌ شود. لذا بهتر است دارو همراه آب مصرف شود.

مصرف ایتراکونازول (Itraconazole) در بارداری

FDA طبقه بندی: C. به خاطر خطر براي جنين، بهتر است استفاده نشود.

مصرف ایتراکونازول (Itraconazole) در دوران شیردهی

از آنجا که ايتراکونازول در شير ترشح مي‌ شود، مصرف آن در دوران شيردهي ممنوع است.

مقدار مصرف ایتراکونازول (Itraconazole)

برای اطلاع از مقدار و نحوه مصرف دارو با پزشک مشورت کنید.

هشدارها در مورد ایتراکونازول (Itraconazole)

در موارد خطرناک، مقدار توصيه شده سرشار mg 200 سه بار در روز ( mg/day 600) براي سه روز اول است. درمان حداقل به مدت سه ماه ادامه مي‌ يابد تا معيارهاي باليني و آزمونهاي آزمايشگاهي فرونشستن عفونت قارچي فعال را نشان دهند. دوره ناکافي درمان ممکن است به عود عفونت فعال منجر شود.
قبل از شروع درمان براي شناسايي ارگانيسم عامل عفونت، براي کشتها ي قارچي و ساير آزمونهاي آزمايشگاهي مربوطه (Wetmount، هيستوپاتولوژي، سرولوژي) نمونه گيري شود. مي‌ توان قبل از حصول نتايج کشت و ساير آزمونهاي آزمايشگاهي درمان را شروع کرد. بعد از در يافت نتايج، درمان برحسب آن تنظيم مي‌شود.
دوره باليني هيستوپلاسموز در بيماران مبتلا به عفونت HIV شديدتر است و معمولاً برا ي جلوگيري از عود بيماري درمان نگهدارنده ضروري است. از آنجا که کمي اسيد معده در بيماران مبتلا به HIV بروز کرده است ، ممکن است جذب ايتراکونازول کاهش يابد.
در بيماران داراي سابقه اختلال کار کبد آزمونها ي آنزيم کبدي انجام شوند.
در بيماران با کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 30 دارو را تجويز نکنيد.
قبل از شروع درمان انيکومايکوزيس حتماً نمونه از ناخن براي آزمايشگاه ارسال شود.
روش تجويز:
دوزهاي بالاتر از 200 ميلي گرم دارو در دو دوز منقسم تجويز شوند. کپسول و محلول خوراکي فراهمي ز يستي يکساني نداشته و نبايد به جاي هم به کار روند. جذب کپسول با غذا افزايش مي‌ يابد ولي محلول خوراکي با يد با معده خالي تجويز شود. در موارد درمان کانديدياز حلقي - دهاني و مري محلول بايد به طور کامل و به شدت در دهان غرغره شده و سپس بلعيده شود.

نکات قابل توصیه در مورد ایتراکونازول (Itraconazole)

غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد.
علائم و نشانه هايي را که ممکن است نشان دهنده اختلال کار کبد باشند (يرقان، خستگي غيرمعمول، بي اشتهايي، تهوع، استفراغ، ادرار تيره، مدفوع رنگ پريده) را اطلاع دهيد تا آزمونهاي آزمايشگاهي مناسب انجام شود.
مصرف در كودكان: بيضرري و اثربخشي اين دارو در کودکان ثابت نشده است.

اَشکال دارویی ایتراکونازول (Itraconazole)

Capsule: 100mg

نام تجاری دارو

روز دارو     تولید شده     CAPSULE     ITRACONAZOLE (ROUZDAROU) 100MG CAP
روز دارو     تولید شده                            CAPSULE     ITRACONAZOLE 100MG CAP
تهران دارو     تولید شده                                                               Capsule        Itranex