تاسیگنا-Nilotinib

موارد مصرف تاسیگنا (Nilotinib)

الف) فاز مزمن لوكمي ميلوئيد مزمن همراه كروموزوم فيلادلفيا (Ph+CML) كه تازه تشخيص داده شده است.
ب) فازهاي مزمن يا تشديد يافته لوكمي ميلوئيد مزمن همراه كروموزوم فيلادلفيا (Ph+CML) در افرادي كه به درمان‌هاي قلبي پاسخ نداده يا آن را تحمل نكرده‌اند.

مکانیسم اثر تاسیگنا (Nilotinib)

نيلوتينيب با اتصال به قسمت تيروزين‌كيناز Bcr- Abl، فرم غيرفعال آن را پايدار نموده و مانع تكثير سلولهاي لوكميك مي‌شود.

موارد منع مصرف تاسیگنا (Nilotinib)

هيپوكالمي، هيپومنيزيمي، سندرم QT طولاني، بارداري. افرادي كه داروهاي طولاني كننده QT دريافت مي‌كنند.

موارد احتياط: سابقه پانكرآتيت، افرادي كه داروهاي مهار كننده CYP3A4 دريافت مي‌كنند.
نارسايي كبدي، افراد مبتلا به فقدان آنزيم لاكتاز (به دليل وجود لاكتوز در كپسول دارو).

عوارض جانبی تاسیگنا (Nilotinib)

اعصاب مرکزي: گيجي، كاهش حس (هايپواستزي)، گزگز اندامها، خونريزي داخل جمجمه، ميگرن، كاهش هوشياري، لرزش، اختلال توجه، افزايش حس (هايپراستزي)، ادم مغزي، نوريت اپتيك، نوروپاتي محيطي، خواب‌آلودگي، اختلال حس، افسردگي، بي‌خوابي.
قلبي ـ عروقي: آنژين، آريتمي، تپش قلب، طولاني شدن QT در ECG، هايپرتانسيون، برافروختگي،‌ بحران فشار خون، هماتوم، نارسايي قلبي، افيوژن پريكارد، بيماري عروق كرونر، سيانوز، سوفل قلبي، انفاركتوس ميوكارد، پريكارديت.
چشم، گوش، حلق و بيني: خونريزي چشمي، ادم اطراف چشم، خارش چشم، كونژنكتيويت، خشكي چشم، اختلال بينايي، سرگيجه حقيقي، اختلال شنوايي، درد گوش، وزوز گوش، تغيير صدا، خونريزي بيني، درد ناحيه گلو و حنجره، تحريك گلو.
دستگاه گوارش: پانكرآتيت، ناراحتي شكمي، اتساع شكم، سوء هاضمه، نفخ، خونريزي گوارشي، ملنا، زخم دهان، رفلاكس معده به مري، استوماتيت، درد ناحيه مري، خشكي دهان، گاستروانتريت، آبسه ناحيه مقعد.
كبدي: اختلال عملكرد كبدي، هپاتيت، زردي، كلستاز، سميت كبدي، بزرگي كبد.
تنفسي: تنگي نفس، تنگي نفس فعاليتي، سرفه، ادم ريه، افيوژن پلور، بيماري بافت بينابيني ريه (ILD)، درد جداري ريه، پلورزي، هايپرتانسيون ريوي، ويزينگ، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني، پنوموني، برونشيت.
پوست: تعريق شبانه، اگزما، كهير، قرمزي، افزايش تعريق، آكنه، درماتيت، خشكي پوست، راش اكسفولياتيو، حساسيت دارويي، تورم صورت، پاپيلوماي پوستي، تينه آپيليس، آبسه زيرپوستي، فوليكوليت.
متابوليك: هايپرتيروئيدي، هايپوتيروئيدي، تيروئيديت، هايپومنيزيمي، هايپوكالمي، هايپركالمي، هايپوناترمي، هايپوكلسمي، هايپوفسفاتمي، هايپركلسمي، هايپرفسفاتمي، ديابت ملتيوس، هايپرگليسمي، هايپركلسترولمي، هايپرليپيدمي، دهيدراسيون، كاهش اشتها، افزايش اشتها، هايپراوريسمي، نقرس، هايپوگليسمي.
خوني: نوتروپني همراه تب، پان‌سيتوپني، لنفوپني، ترومبوسيتوپني، لكوسيتوز.
ادراري ـ تناسلي: عفونت ادراري.
ساير عوارض: واكنش‌هاي حساسيتي، پاپيلوما، سپسيس، عفونت هرپسي.

تداخل دارویی تاسیگنا (Nilotinib)

در مصرف همزمان نيلوتينيب و ايماتينيب، AUC هر دو دارو افزايش مي‌يابد (%50-30 براي نيلوتينيب و %20 براي ايماتينيب).
از آنجا كه نيلوتينيب توسط آنزيم CYP3A4 متابوليزه مي‌شود، مصرف همزمان مهار كننده‌ها و القا كننده‌هاي اين آنزيم سطح پلاسمايي اين دارو را تغيير مي‌دهد.
بر اساس مطالعات انجام شده، مصرف همزمان كتوكونازول، سطح نيلوتينيب را افزايش و مصرف همزمان ريفامپين سطح اين دارو را كاهش مي‌دهد.
داروهاي افزايش دهنده PH معده (مثل امپرازول و داروهاي H2 بلوكر) ممكن است با كاهش محلوليت نيلوتينيب، جذب آن را كاهش دهند.
مصرف همزمان نيلوتينيب با داروهايي كه QT را طولاني مي‌كنند (مثل آميودارون، ايزوپيراميد، پروكائيناميد، كينيدين، سوتالول، كلروكين، كلاريترومايسين، هالوپريدول، متادون، موكسي فلوكساسين و پيموزايد) ممكن است باعث افزايش خطر طولاني شدن QT شود.

مصرف تاسیگنا (Nilotinib) در بارداری

FDA طبقه بندی: D. مطالعات كافي و كنترل شده انجام نشده است. نبايد در اين دوران استفاده شود.

مصرف تاسیگنا (Nilotinib) در دوران شیردهی

ترشح دارو در شير مشخص نيست. نبايد در اين دوران استفاده شود. در صورت لزوم مصرف دارو، شيردهي نبايد انجام شود.

مقدار مصرف تاسیگنا (Nilotinib)

برای اطلاع از مقدار و نحوه مصرف دارو با پزشک مشورت کنید.

هشدارها در مورد تاسیگنا (Nilotinib)

1- درمان با نيلوتينيب ممكن است باعث بروز ترومبوسيتوپني، نوتروپني و آنمي شود. در دو ماه اول درمان، CBC بايد هر دو هفته و پس از آن به صورت ماهانه كنترل شود.

2- نيلوتينيب به صورت وابسته به دوز فاصله QT را در ECG طولاني مي‌كند كه خود ممكن است به آريتمي خطرناك Torsade de pointes منجر شود. ECG بايد پيش از شروع درمان و 7 روز پس از آن و سپس به صورت دوره‌اي برحسب نياز كنترل شود.

3- پيش از شروع نيلوتينيب، سطح Mg و K بايد اندازه‌گيري شده و در صورت كمبود بايد تصحيح شود.
4- مصرف اين دارو همراه غذا يا داروهاي مهار كنندة CYP3A4 ممكن است باعث افزايش خطر طولاني شدن فاصله QT شود.
5- مرگ ناگهاني با مصرف نيلوتينيب در افراد مبتلا به CML مقاوم گزارش شده است.
6- اين دارو ممكن است باعث افزايش سطح سرمي ليپاز يا آميلاز شود. بنابراين، در بيماران داراي سابقه پانكرآتيت بايد با احتياط مصرف شود. در صورت بالا رفتن اين آنزيمها، به ميزان بيش از 2 برابر حداكثر مقدار نرمال، دارو بايد قطع شود.
پس از بازگشت آنزيمها به مقادير نرمال مي‌توان دارو را با دوز كاهش يافته mg 400 در روز شروع نمود. در طول مصرف اين دارو، سطح ليپاز بايد به صورت ماهانه پايش شود.
7- اين دارو ممكن است باعث افزايش سطح ALT، AST و بيلي‌روبين شود. در صورت افزايش آنزيمها به بيش از 5 برابر حداكثر مقدار نرمال يا افزايش بيلي‌روبين به بيش از 3 برابر مقدار طبيعي، دارو بايد قطع شود. پس از بازگشت آنزيمها يا بيلي‌روبين به مقدار نرمال مي‌توان دارو را با دوز كاهش يافته mg 400 در روز شروع نمود.
در طول مصرف اين دارو تست‌هاي عملكرد كبدي بايد به صورت ماهانه پايش شود.
8- در بيماران مبتلا به نارسايي كبدي دوز كمتري از دارو بايد تجويز شود.

نکات قابل توصیه در مورد تاسیگنا (Nilotinib)

1- اين دارو بايد 1 ساعت قبل يا 2 ساعت پس از غذا (با معده خالي) مصرف شود.
2- پيش از مصرف اين دارو، ساير داروهاي مصرفي خود را به اطلاع پزشك برسانيد.
3- در طول مدت درمان با اين دارو، از مصرف گريپ‌فروت خودداري كنيد.
4- در طول مدت مصرف اين دارو، از باردار شدن پرهيز نموده و از يك روش مؤثر ضد بارداري استفاده كنيد.
مصرف در سالمندان: اثربخشي و ايمني دارو در افراد بالاي 65 سال مشابه افراد زير 65 سال بوده است، هر چند كه ممكن است پاسخ هماتولوژيك در سالمندان كمتر باشد.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني دارو در اين گروه تأييد نشده است.

اَشکال دارویی تاسیگنا (Nilotinib)

Capsule: 200 mg

نام تجاری دارو

دارویی یافت نشد.