رالوکسيفن-Raloxifene

موارد مصرف رالوکسيفن (Raloxifene)

پيشگيري و درمان استئوپروز در زنان يائسه.

مکانیسم اثر رالوکسيفن (Raloxifene)

دارو جابجايي و جذب استخوان را كاهش داده، باعث كاهش سطح ماركرهاي باز چرخش استخوان در ادرار و سرم مي‌ شود. دارو به رسپتورهاي استروژني متصل شده و باعث بيان ژنهاي وابسته به استروژن در بافت‌هاي مختلف مي‌ شود.

موارد منع مصرف رالوکسيفن (Raloxifene)

سابقه يا وجود اختلالات ترومبوآمبوليك (شامل DVT، PE و ترومبوز ور يد شبكيه) ؛ بارداري، شيردهي.

موارد احتياط: ريسك سكته مغزي و مرگ در زنان مبتلا به بيماريهاي كرونر قلب افزايش مي‌ يابد. جهت پيشگيري از بيماريهاي قلبي ـ عروقي به كار نرود.
در بيماران با سابقه كارسينوم سرويكس يا رحم با احتياط استفاده شود.
در موارد نارسايي كبدي، نارسايي متوسط تا شديد كليوي نيز با احتياط به كار رود.
كساني كه سابقه افزايش تري گليسيريد خون را با استروژنها دارند، با مصرف رالوكسيفن نيز دچار اين عارضه مي‌ شوند.
دارو باعث افزايش ريسك DVT و PE مي‌ شود. در بيماران با ريسك بالاي ترومبوآمبولي وريدي با احتياط به كار رود. احتمال اين عارضه در 4 ماه اول درمان بيشتر است.
در موارد خونريزي غير قابل توجيه رحمي با احتياط استفاده شود.
مصرف همزمان با استروژنهاي سيستميك توصيه نمي‌ شود.
ايمني و اثربخشي دارو در مردان و زنان قبل از منوپوز اثبات نشده است.
جهت كاهش ميزان عود سرطان سينه توصيه نمي‌ شود. اثربخشي در زنان داراي موتاسيون و ژن BRCA1 اثبات نشده است.
در دوره‌هاي با بستري طولاني مدت يا بعد از جراحي مصرف دارو 72 ساعت قبل يا ضمن بستري قطع شود.

عوارض جانبی رالوکسيفن (Raloxifene)

اعصاب مرکزي: افسردگي، تب، سردرد، بي خوابي، ميگرن.
قلبي ـ‌ عروقي: درد قفسه سينه، فلاشينگ، ادم محيطي.
چشم، گوش و حلق و بيني: لارنژيت، فارنژيت، سينوزيت.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، گاستروانتريت، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ‌ تناسلي: سيستيت، لکوره، عفونت ادراري، خونريزي واژينال، واژينيت.
عضلاني - اسكلتي : آرترالژي، آرتريت، ميالژي.
ساير عوارض: افزايش سرفه، پنوموني، بثورات جلدي، تعريق، سندرم شبه آنفلوآنزا، عفونت.

تداخل دارویی رالوکسيفن (Raloxifene)

كلستيرامين به ميزان قابل توجه جذب دارو را كاهش مي‌ دهد.
داروهايي با اتصال پروتئيني بالا مانند كلوفيبرات، ديازپام، ديازوكسايد، ايبوپروفن، ايندومتاسين و ناپروكسن با دارو برسر اتصال به جايگاه هاي پروتئيني رقابت مي‌ كنند.
مصرف همزمان با وارفارين باعث كاهش PT مي‌ شود.

مصرف رالوکسيفن (Raloxifene) در بارداری

FDA طبقه بندی: C.

مصرف رالوکسيفن (Raloxifene) در دوران شیردهی

ترشح دارو در شير مشخص نيست. در دوران شيردهي استفاده نشود.

مقدار مصرف رالوکسيفن (Raloxifene)

برای اطلاع از مقدار و نحوه مصرف دارو با پزشک مشورت کنید.

هشدارها در مورد رالوکسيفن (Raloxifene)

1- 72 ساعت قبل از بستري‌هاي طولاني مدت مصرف دارو را قطع كنيد.
2- بيشترين احتمال وقايع ترومبوآمبوليك (مانند ترومبوز وريدي عمقي، آمبولي ريوي، ترومبوز وريد شبكيه) در 4 ماه اول درمان رخ مي‌ دهد.
3- ارتباطي بين مصرف دارو و بزرگ شدن، درد يا افزايش احتمال سرطان سينه ديده نشده است. حين درمان بيمار را از اين جهت بررسي كنيد.
4- تكثير اندومتر ارتباطي به مصرف دارو ندارد، خونريزيهاي بدون علت رحمي را بررسي كنيد.
5- ميزان توتال كلسترول و LDL به ترتيب 6 و 11 درصد كاهش مي‌ يابد. دارو تأثيري روي HDL يا تري گليسيريد خون ندارد.
6- دارو را در زنان پيش از منوپوز تجويز نكنيد.
7- ايمني و اثربخشي دارو روي دانسيته استخوان در مصارف بيش از 2 سال اثبات نشده است.

نکات قابل توصیه در مورد رالوکسيفن (Raloxifene)

1- بدليل احتمال وقايع ترومبوآمبوليك مانند ترومبوز وريدي عمقي و آمبولي ريوي از دوره‌هاي طولاني بي حركتي (مانند مسافرت) پرهيز كنيد.
2- ضمن مصرف دارو ممكن است فلاشينگ رخ دهد كه با ادامه درمان هم برطرف نمي‌شود.
3- در صورت رژيم غذايي نامناسب مصرف مكمل كلسيم ويتامين D توصيه مي‌ شود.
4- ضمن مصرف دارو ورزش كنيد. و مصرف سيگار و الكل را متوقف كنيد.
5- دارو را مي‌ توان بدون توجه به زمان غذا خوردن مصرف كرد.
مصرف در سالمندان: در محدوده سني 42 تا 84 سال تفاوتي از نظر مصرف دارو وجود ندارد.

اَشکال دارویی رالوکسيفن (Raloxifene)

Tablet: 60mg

نام تجاری دارو

ابوريحان     تولید شده                     TABLET         RALOFEN® 60MG TAB
اسوه     تولید شده     TABLET         RALOXIFENE (OSVAH) 60MG TAB
اسوه     تولید شده                   TABLET         RALOXIFENE 60MG TAB
ايران هورمون     تولید شده                     TABLET         RALOXEN® 60MG TAB
كي بي سي     تولید شده                         TABLET         EVISTA® 60MG TAB
كي بي سي     تولید شده                   TABLET         RALOXIFENE 60MG TAB

تهران شيمي     تولید شده                                            F.C.Tablet     Rolaca
عبيدي     تولید شده     F.C. Tablet    RALOXIFENE-ABIDI® 60MG TAB