پروگراف-Tacrolimus

موارد مصرف پروگراف (Tacrolimus)

پیشگیری از پس زدن عضو در پیوند آلوژنیك كبد، كلیه و قلب.

مکانیسم اثر پروگراف (Tacrolimus)

اثر سركوب‌كننده ایمنی: مكانیسم دقیق دارو شناخته شده نیست. دارو فعالیت لنفوسیت‌های T را مهار می‌نماید. شواهدی وجود دارد كه دارو با پروتئین داخل سلولی به نام FKBP-12 اتصال می‌یابد و كمپلكس این دو با كلسیم، كال مودولین و كلسی‌نورین تشكیل می‌گردد. این واقعه باعث مهار تشكیل فاكتور هسته‌ای سلولهای T فعال می‌شود و در نتیجه سركوب ایمنی رخ می‌دهد.

موارد منع مصرف پروگراف (Tacrolimus)

حساسیت به دارو، فرم تزریقی در كسانی كه به روغن كرچك و مشتقات آن حساسیت دارند منع مصرف دارد.

موارد احتیاط: نارسایی كبد و كلیه.

عوارض جانبی پروگراف (Tacrolimus)

اعصاب مركزی: آستنیا، تب، سردرد، بی‌خوابی، درد، پاراستزی، لرزش.
قلبی - عروقی : افزایش فشار خون، كاهش فشار خون، درد قفسه سینه، ادم محیطی.
دستگاه گوارش: درد شكم، بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، تهوع، استفراغ.
ادراری - تناسلی: عملكرد ناقص كلیه، الیگوری، عفونت ادراری.
خون: آنمی، لكوسیتوز، ترومبوسیتوپنی.
عضلانی ـ اسكلتی: درد كمر.
تنفسی: آتلكتازی، دیسپنه، افیوژن ریوی.
پوست: بثورات جلدی، راش.
سایر عوارض: آنافیلاكسی، آسیت.

تداخل دارویی پروگراف (Tacrolimus)

مصرف همزمان آزولها، بروموكریتپین‌، CCBها، سایمتیدین، كلاریترومایسین، دانازول، دیلیتازم، اریترومایسین، اتینیل استرادیول، متیل پردنیزولون، متوكلوپرامید، امپرازول و PI‌ها با متابولیسم تاكرولیموس تداخل ایجاد می‌نماید. مصرف همزمان كاربامازپین، فنی توئین، فنوباربیتال و ری فامپین سطح تاكرولیموس را كاهش می‌دهد، دوز تاكرولیموس افزایش می‌ یابد.
داروهای سركوب‌كننده ایمنی (بجز كورتیكواستروئیدهای آدرنال) احتمال عفونت را افزایش می‌دهند. توصیه می‌شود همزمان استفاده نشوند.
واكسن‌های حاوی ویروس زنده می‌توانند باعث ایجاد عفونت فعال شوند. همزمان استفاده نشوند.
مصرف همزمان داروهایی كه سمیت كلیوی ایجاد می‌نمایند (مانند آمینوگلیكوزیدها، آمفوتریسین B، سیس پلاتین، سیكلوسپورین) باعث افزایش سمیت كلیوی می‌گردند.
مصرف همزمان تاكرولیموس و سیكلوسپرین توصیه نمی‌شود، حداقل 24 ساعت قبل از شروع هر یك، دیگری باید قطع شود.
آب گریپ فروت می‌تواند باعث افزایش سطح دارو در پیوند كبد گردد.

مصرف پروگراف (Tacrolimus) در بارداری

FDA طبقه بندی: C.

مصرف پروگراف (Tacrolimus) در دوران شیردهی

دارو در شیر ترشح می‌شود. در شیردهی استفاده نشود.

مقدار مصرف پروگراف (Tacrolimus)

برای اطلاع از مقدار و نحوه مصرف دارو با پزشک مشورت کنید.

هشدارها در مورد پروگراف (Tacrolimus)

1ـ دارو در كمترین میزان مؤثر به بیمار داده شود.
2ـ در تمام موارد به همراه كورتیكواستروئیدها مصرف شود، در پیوند قلب با آزاتیوپرن یا مایكوفنولات استفاده شود.
3ـ در بیمارانی كه پس از عمل الیگوری دارند، تاكرولیموس پس از 48 ساعت تجویز می‌گردد.
4ـ به علت احتمال آنافیلاكسی، اقدامات احتیاطی لازم صورت گیرد.
5ـ شكل تزریقی دارو با نرمال سالین و یا دكستروز 5% رقیق شود و قبل از استفاده به غلظت بین mg/ml 0.02 - 0.004 برسد.
6ـ بیمارانی كه فرم وریدی دریافت می‌نمایند به مدت حداقل 30 دقیقه پس از شروع انفوزیون (و سپس به طور متناوب) تحت نظر باشند.
در صورت بروز علائم آنافیلاكسی دارو قطع و اقدامات درمانی انجام گردد.
توصیه می‌شود یك منبع اكسیژن و نیز محلول تزریقی اپی نفرین 1: 1000 در بالین بیمار قرار داشته باشد.
7ـ به علت احتمال هیپركالمی (هیپركالمی ملایم تا شدید در 44-10% بیماران پیوند كبد با تاكرولیموس گزارش شده است)، سطح پتاسیم بیمار مانیتور شود، همچنین از مصرف دیورتیكهای حابس پتاسیم خودداری گردد.
8ـ بیمارانی مبتلا به نارسایی كلیه تحت نظارت قرار گیرند (كاهش دوز در برخی موارد ضروری است). در بیمارانی كه كراتینین پیوسته بالاست و به تنظیم دوز پاسخ نمی‌دهند تعویض تاكرولیموس پیشنهاد می‌شود.
9ـ در بیمارانی كه از نارسایی كبدی پس از پیوند رنج می‌برند مانیتور مداوم ضروری است زیرا این واقعه باعث افزایش نارسایی كلیه ناشی از سطوح بالای تاكرولیموس می‌شود.
10ـ بیمارانی كه تحت درمان با تاكرولیموس و سایر سركوب‌كننده‌های ایمنی هستند در ریسك ابتلا به لنفوم و سایر بدخیمی‌ها می‌باشند (از جمله پوست). این احتمال به شدت و طول درمانی بستگی دارد (تا به نوع دارو).
11ـ در بیمارانی كه داروهای سركوب‌كننده ایمنی مصرف می‌نمایند احتمال وقوع یك اختلال لنفوپرولیفراتیو ناشی از EBV وجود دارد. این احتمال در كودكان و كسانی كه پس از دوره طولانی سركوب ایمنی تاكرو لیموس دریافت كرده‌اند، بیشتر است.
12ـ مصرف همزمان تاكرولیموس و سیرولیموس باعث بروز مشكلات در زمینه بهبود زخم‌ها، نارسایی كلیه و دیابت تیپ 1 پس از پیوند در بیماران پیوند قلب می‌گردد. مصرف همزمان این دو دارو توصیه نمی‌گردد.
13ـ جهت كنترل افزایش فشار خون و قند خون در بیماران كه تاكرولیموس مصرف می‌نمایند می‌توان از داروهای كاهش‌دهنده فشار خون و كاهش‌دهنده قند خون استفاده نمود.
14ـ دارو به طور تحقیقاتی در پیوندهای مغز استخوان، پانكراس، روده كوچك و ریه به كار رفته است. در بعضی موارد نیز جهت كنترل بیماری‌های اوتو ایمیون و پسوریازیس شدید استفاده شده است.
15ـ توصیه می‌شود داروی رقیق شده در محفظه‌های شیشه‌ای یا پلی‌اتیلین گلایكولی نگهداری شود و پس از 24 ساعت دور ریخته شود. محفظه‌های ساخته شده از پلی‌وینیل كلراید باعث كاهش ناپایداری دارویی می‌گردد.

نکات قابل توصیه در مورد پروگراف (Tacrolimus)

توصیه می‌شود جهت جذب مناسب دارو با شكم خالی مصرف شود.
مصرف در كودكان:در صورتی كه كودك مبتلا به نارسایی كلیه و یا كبد نباشد به میزان بالاتری از دارو نسبت به بزرگسالان نیاز دارد.

اَشکال دارویی پروگراف (Tacrolimus)

Capsule: 0.5, 1, 5mg
Injection, Solution, Concentrate: 5 mg/ml, 1ml
Ointment: 0.03%

نام تجاری دارو

بهستان دارو     تولید شده                     CAPSULE          PROGRAF® 0.5MG CAP
زهراوی     تولید شده                     CAPSULE          COGRAFT® 0.5MG CAP
بهستان دارو     تولید شده                        CAPSULE          PROGRAF® 1MG CAP
زهراوی     تولید شده                        CAPSULE          COGRAFT® 1MG CAP
بهستان دارو     تولید شده                        CAPSULE          PROGRAF® 5MG CAP

فوریتهای دارویی نوین آوران     تولید شده               OINTMENT            PROTOPIC® 0.1% 30G OINT
بهستان دارو     تولید شده                      AMPOULE            PROGRAF® 5MG/ML AMP

ابوریحان     تولید شده     Topical Ointment      MODUPROC® 0.03% 30G OINT